Qu’est-ce que Loratadine Sandoz et quand doit-il être utilisé?

Loratadine Sandoz est une préparation destinée au traitement des maladies allergiques. Il a un effet bloquant de longue durée sur l'histamine qui est libérée dans l'organisme lors de réactions allergiques. Cette longue durée d'action permet une seule prise par jour. Au dosage habituel, Loratadine Sandoz ne diminue généralement ni les performances, ni la concentration et ne rend pas somnolent.

Loratadine Sandoz s'utilise chez l'adulte et l'adolescent de plus de 12 ans pour le traitement préventif ou symptomatique du rhume des foins, pour le traitement de la rhinite allergique chronique, de la conjonctivite allergique et de l'urticaire chronique.

Quand Loratadine Sandoz ne doit-il pas être pris?

En cas d'hypersensibilité connu au principe actif de Loratadine Sandoz ou à l'un des excipients.

Quelles sont les précautions à observer lors de la prise de Loratadine Sandoz?

La prise de doses élevées peut entraîner une sédation (fatigue, somnolence).

Ne pas dépasser la dose recommandée lors de la conduite d'un véhicule motorisé ou de l'utilisation de machines.

L'effet sédatif de l'alcool ou du diazépam n'est pas renforcé par Loratadine Sandoz.

Si vous présentez un trouble de la fonction hépatique, votre médecin réduira normalement la dose, c.-à-d. que vous ne prendrez Loratadine Sandoz qu'un jour sur deux.

Veuillez informer votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste si vous souffrez d'une autre maladie, vous êtes allergique, vous prenez ou utilisez déjà d'autres médicaments en usage interne ou externe (même en automédication!).

Loratadine Sandoz peut-il être pris pendant la grossesse ou l’allaitement?

La prise de Loratadine Sandoz est déconseillée si vous êtes enceinte ou que vous allaitez. Demandez l'avis de votre médecin, de votre pharmacien ou de votre droguiste avant de prendre des médicaments pendant la grossesse ou l'allaitement.

Comment utiliser Loratadine Sandoz?

Adolescents de plus de 12 ans et adultes

1 comprimé de Loratadine Sandoz 1 fois par jour.

Prise correcte du médicament

Ce médicament peut se prendre à n'importe quelle heure de la journée. Pour obtenir un effet le plus rapide possible, prenez Loratadine Sandoz à jeun. Si vous préférez prendre Loratadine Sandoz avec un repas, il est possible que l'effet se manifeste un peu plus tardivement.

Avalez les comprimés de Loratadine Sandoz sans les croquer avec un peu de liquide.

Veuillez vous conformer au dosage figurant sur la notice d'emballage ou prescrit par votre médecin. Si vous estimez que l'efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte, veuillez vous adresser à votre médecin, à votre pharmacien ou à votre droguiste.

Quels effets secondaires Loratadine Sandoz peut-il provoquer?

La prise de Loratadine Sandoz peut provoquer les effets secondaires suivants:

Très fréquents:

Maux de tête.

Fréquents:

Fatigue, toux, saignements de nez, rhume, infections des voies respiratoires supérieures, vertiges, hébétude, nausées, diarrhée, sécheresse buccale, troubles digestifs, augmentation de l'appétit, inflammation de la gorge.

Occasionnels:

États d'excitation, états anxieux, confusion, dépression, migraine, nervosité, transpiration profuse, soif, vomissements, fourmillements, conjonctivites, douleurs aux yeux, douleurs aux oreilles, acouphènes, douleurs dans la cage thoracique, élévation de la tension artérielle, troubles du rythme cardiaque, bronchite, asthme, nez sec/bouché, essoufflement, sinusites, éternuements, troubles de l'humeur, démangeaisons, éruptions cutanées, sensation de chaleur sur la peau, urticaire, modification du goût, troubles de la phonation, flatulences, gastrite, constipation, maux de dents, douleurs articulaires, sensation de faiblesse générale, mal de dos, besoin d'uriner plus fréquent ou plus rare, règles douloureuses, fièvre, malaise.

Rares:

Réactions allergiques, aggravation de l'allergie, perte de mémoire, perte d'appétit, troubles de la concentration, agitation, troubles de la sensibilité au toucher, tremblements, vision floue, modification de la production de larmes, toux sanglante, tension artérielle basse, gonflements, brève perte de connaissance, palpitations, laryngite, crampes dans les jambes, gonflement des extrémités, gonflement du visage et autour des yeux, gonflement des lèvres, de la langue et du larynx, inflammation de la muqueuse buccale, saignements sous la peau, cheveux secs, peau sèche, sensibilité à la lumière, impuissance, perte de la libido, règles plus abondantes, bouffées de chaleur.

Très rares:

Perte de poids, hallucinations, convulsions, spasme de la paupière, modification de la salivation, troubles de la fonction hépatique (hépatite), nécrose du foie, jaunisse, chute de cheveux, rougeur cutanée, douleurs musculaires, coloration de l'urine, inflammation du vagin, augmentation de la taille des seins chez l'homme (gynécomastie), frissons.

Vous devez immédiatement arrêter la prise de Loratadine Sandoz et consulter un médecin si vous observez des urines sombres, des selles claires et éventuellement une coloration jaune de la peau.

Si vous remarquez d'autres effets secondaires, veuillez en informer votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste.

A quoi faut-il encore faire attention?

Conserver dans l'emballage original, à température ambiante (15–25 °C) et hors de la portée des enfants.

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste, qui disposent d'une information détaillée destinée aux professionnels.

Que contient Loratadine Sandoz?

1 comprimé de Loratadine Sandoz contient 10 mg de loratadine comme principe actif et des excipients.

Numéro d’autorisation

56870 (Swissmedic).

Où obtenez-vous Loratadine Sandoz? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

En pharmacie ou droguerie, sans ordonnance médicale:

Emballage de 14 comprimés de Loratadine Sandoz.

En pharmacie, sur ordonnance médicale:

Emballages de 28 et 42 comprimés de Loratadine Sandoz.

Titulaire de l’autorisation

Sandoz Pharmaceuticals SA, Risch; domicile: Rotkreuz.

Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en janvier 2017 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

Che cos’è Loratadine Sandoz e quando si usa?

Loratadine Sandoz è un preparato indicato per il trattamento delle malattie allergiche. Possiede un effetto bloccante di lunga durata nei confronti dell'istamina, che viene rilasciata nell'organismo nel corso delle reazioni allergiche. Grazie alla sua lunga durata d'azione, è possibile somministrare il prodotto un'unica volta nell'arco della giornata. Alla posologia abituale, Loratadine Sandoz generalmente non compromette l'efficienza psicofisica e la capacità di concentrazione e, in genere, non induce sonnolenza.

Loratadine Sandoz è indicato per il trattamento preventivo e sintomatico della rinite allergica stagionale e per il trattamento della rinite allergica cronica, della congiuntivite allergica e dell'orticaria cronica negli adulti e negli adolescenti a partire dai 12 anni di età.

Quando non si può assumere Loratadine Sandoz?

In caso di ipersensibilità nota al principio attivo di Loratadine Sandoz o a una qualsiasi delle sostanze in esso contenute.

Quando è richiesta prudenza nella somministrazione di Loratadine Sandoz?

L'assunzione di dosi maggiori può causare sedazione (stanchezza, sonnolenza).

Chi conduce veicoli a motore o utilizza macchine non dovrebbe superare la posologia consigliata.

Loratadine Sandoz non potenzia l'effetto sedativo dell'alcool o del diazepam.

In caso di disturbi funzionali del fegato, il medico, in genere, riduce la dose. In questo caso si dovrà assumere Loratadine Sandoz solo ogni due giorni.

Informi il suo medico, il suo farmacista o il suo droghiere nel caso in cui: soffre di altre malattie, soffre di allergie o assume o applica esternamente altri medicamenti (anche se acquistati di sua iniziativa!).

Si può somministrare Loratadine Sandoz durante la gravidanza o l’allattamento?

Si sconsiglia l'assunzione di Loratadine Sandoz durante la gravidanza e l'allattamento. Consulti il suo medico, il suo farmacista o il suo droghiere prima di assumere qualsiasi medicamento durante la gravidanza o l'allattamento.

Come usare Loratadine Sandoz?

Adolescenti a partire dai 12 anni e adulti

1 compressa di Loratadine Sandoz 1 volta al giorno.

Corretta modalità di assunzione

Il preparato può essere assunto in qualsiasi momento della giornata. Al fine di ottenere un effetto più rapido, si raccomanda di assumere Loratadine Sandoz a digiuno. Se preferisce assumere Loratadine Sandoz durante i pasti, l'effetto potrà essere leggermente ritardato.

Ingerire le compresse Loratadine Sandoz con un po'di liquido, senza masticare.

Si attenga alla posologia indicata nel foglietto illustrativo o prescritta dal suo medico. Se ritiene che l'azione del medicamento sia troppo debole o troppo forte, ne parli al suo medico, al suo farmacista o al suo droghiere.

Quali effetti collaterali può avere Loratadine Sandoz?

Con l'assuzione di Loratadine Sandoz possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali:

Molto frequenti:

Mal di testa.

Frequenti:

Stanchezza, tosse, sanguinamento dal naso, raffreddore, infezioni delle vie respiratorie superiori, vertigini, stordimento, nausea, diarrea, bocca secca, disturbi della digestione, aumento dell'appetito, infiammazione della gola.

Occasionali:

Agitazione, stati d'ansia, stato confusionale, depressione, emicrania, nervosismo, sudorazione, sete, vomiti, formicolio, congiuntivite, dolori agli occhi, dolori all'orecchio, tinnitus, dolori al petto, pressione sanguinea alta, irregolarità del ritmo cardiaco, bronchite, asma, secchezza o congestione nasale, affanno, infiammazioni dei seni paranasali, starnuti, disturbi dell'umore, prurito, eruzioni cutanee, sensazione di calore cutanea, orticaria, alterazioni del gusto, alterazioni della voce, flatulenza, gastrite, stitichezza, mal di denti, dolori alle articolazioni, sensazione generale di debolezza, dolori alla schiena, minzioni più frequenti o più rare, mestruazioni dolorose, febbre, malessere.

Rari:

Reazioni allergiche, peggioramento dell'allergia, perdita della memoria, inappetenza, disturbi della concentrazione, irrequietezza, disturbi del tatto, tremore, vista offuscata, alterazioni del flusso lacrimale, tosse con sangue, pressione sanguinea bassa, gonfiori, perdita di coscienza temporanea, palpitazioni, infiammazione della laringe, crampi alle gambe, gonfiore delle estremità, gonfiore del viso e intorno agli occhi, gonfiore delle labbra, della lingua e della laringe, infiammazioni della mucosa orale, sanguinamento nella pelle, secchezza dei capelli, cute secca, sensibilità alla luce, impotenza, perdita della libido, mestruazioni abbondanti, vampate.

Molto rari:

Perdita di peso, allucinazioni, convulsioni, spasmo della palpebra, alterazioni del flusso salivare, disturbi delle funzioni epatiche (epatite), necrosi epatiche, ittero, perdita dei capelli, arrossamento della pelle, dolori muscolari, colorazione delle urine, vaginite, ingrossamento del seno nell'uomo (ginecomastia), brividi di freddo.

Se nota la comparsa di urine scure, feci chiare ed, eventualmente, una colorazione giallastra della cute, sospenda immediatamente l'assunzione di Loratadine Sandoz e consulti il medico.

Se osserva effetti collaterali qui non descritti dovrebbe informare il suo medico, il suo farmacista o il suo droghiere.

Di che altro occorre tener conto?

Conservare nella confezione originale, a temperatura ambiente (15–25 °C) e fuori dalla portata dei bambini.

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Il medico, il farmacista o il droghiere, che sono in possesso di documentazione professionale, possono darle ulteriori informazioni.

Cosa contiene Loratadine Sandoz?

1 compressa di Loratadin Sandoz contiente 10 mg del principio attivo loratadina e sostanze ausiliarie.

Numero dell’omologazione

56870 (Swissmedic).

Dove è ottenibile Loratadine Sandoz? Quali confezioni sono disponibili?

In farmacia o in drogheria senza prescrizione medica:

Confezione da 14 compresse di Loratadine Sandoz.

In farmacia dietro presentazione della prescrizione medica:

Confezioni da 28 e 42 compresse di Loratadine Sandoz.

Titolare dell’omologazione

Sandoz Pharmaceuticals S.A., Risch; domicilio: Rotkreuz.

Questo foglietto illustrativo è stato controllato l'ultima volta nel gennaio 2017 dall'autorità competente in materia di medicamenti (Swissmedic).

Zusammensetzung

Wirkstoff: Loratadinum.

Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Loratadin Sandoz Tabletten: 10 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Prophylaktische und symptomatische Behandlung von Heuschnupfen, chronische allergische Rhinitis, allergische Konjunktivitis sowie chronische Urtikaria.

Dosierung/Anwendung

Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene

1 mal täglich 1 Loratadin Sandoz Tablette.

Die Tabletten werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen.

Für einen raschen Wirkungseintritt sollte Loratadin Sandoz nüchtern eingenommen werden. Wird Loratadin Sandoz mit der Nahrung eingenommen, so kann sich dessen Aufnahme ins Blut etwas verzögern, was jedoch die Wirksamkeit nicht beeinträchtigt.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Für Patienten mit einer Leberschädigung wird eine reduzierte Dosis empfohlen von 10 mg Loratadin (1 Tablette Loratadin Sandoz) jeden zweiten Tag.

Kontraindikationen

Loratadin Sandoz ist kontraindiziert bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder gegenüber einer der Komponenten des Präparates.

Für Loratadin Sandoz Tabletten fehlen klinische Erfahrungen bei Kindern unter 12 Jahren.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Loratadin Sandoz sollte mit Vorsicht angewendet werden, wenn zusätzlich andere Medikamente verabreicht werden, die hepatisch metabolisiert werden, speziell wenn die Leberenzyme Cytochrom P450 3A4 und 2D6 an der Metabolisierung beteiligt sind (s. auch unter «Interaktionen»).

Interaktionen

Die dämpfende Wirkung von Alkohol und die damit verbundene Leistungsbeeinträchtigung wird durch Loratadin Sandoz nicht verstärkt. Mit Diazepam konnten ebenfalls keine Interaktionen festgestellt werden.

Loratadin Sandoz sollte generell mit Vorsicht angewendet werden, wenn zusätzliche andere Medikamente verabreicht werden, die hepatisch metabolisiert werden.

Loratadin Sandoz unterliegt einem nahezu vollständigen First-Pass-Metabolismus unter Beteiligung der Cytochrom-P450-Isoenzyme 3A4 (CYP3A4) und 2D6 (CYP2D6). Pharmakokinetische Interaktionen mit Arzneistoffen, die ebenfalls über diese Enzyme metabolisiert werden, sind daher wahrscheinlich.

Bisher wurden Interaktionsstudien mit zwei CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Erythromycin) und einem CYP2D6-Inhibitor (Cimetidin) abgeschlossen.

Diese Interaktionsstudien von Loratadin mit Ketoconazol, Erythromycin und Cimetidin zeigten bei jeweils gleichzeitiger Verabreichung über 10 Tage in allen drei Fällen höhere Plasmaspiegel für Loratadin, jedoch keine relevanten Änderungen der klinischen Laborparameter, Vitalfunktion oder der EKGs.

Schwangerschaft/Stillzeit

Tierexperimentelle Studien lieferten keine Hinweise auf eine Teratogenität bei Expositionen bis zum 75-fachen der Normaldosis. Die Sicherheit der Anwendung während der Schwangerschaft beim Menschen ist nicht erwiesen. Wie bei anderen Medikamenten wird die Anwendung von Loratadin während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Bei versehentlicher Anwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist keine teratogene Wirkung zu erwarten, trotzdem sollte die Behandlung vorsichtshalber sofort abgebrochen werden.

Loratadin geht in die Muttermilch über, daher ist eine Anwendung von Loratadin Sandoz während der Stillzeit nicht angezeigt.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, sind in den bisherigen Studien nicht beobachtet worden.

Unerwünschte Wirkungen

«Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (<1/10, ≥1/100), «gelegentlich» (<1/100, ≥1/1000), «selten» (<1/1000, ≥1/10'000), «sehr selten» (<1/10'000).

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Anaphylaxie (allergische Reaktion), Verschlechterung der Allergie.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Sehr selten: Gewichtsverlust.

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich: Agitation, Angstzustände, Verwirrtheit, Depression.

Selten: Amnesie, Anorexie, Konzentrationsschwäche.

Sehr selten: Halluzinationen.

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr häufig: Kopfschmerzen (12%).

Häufig: Schwindel, Benommenheit, Nausea.

Gelegentlich: Migräne, Nervosität, Schweissausbrüche, Durst, Erbrechen, Parästhesien.

Selten: Hyperkinesie, Hypoästhesie, Tremor.

Sehr selten: Konvulsion.

Augenerkrankungen

Gelegentlich: Konjunktivitis, Augenschmerzen.

Selten: Unscharfes Sehen, Veränderung des Tränenflusses.

Sehr selten: Blepharospasmus.

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Gelegentlich: Ohrenschmerzen, Tinnitus.

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Thoraxschmerzen, Hypertonie, Palpitationen.

Selten: Hämoptyse, Hypotonie, Ödeme, Synkopen, Tachykardie.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Häufig: Husten, Epistaxis, Rhinitis, Infektionen der oberen Luftwege.

Gelegentlich: Bronchitis, Bronchospasmus, trockene/verstopfte Nase, Dyspnoe, Sinusitis, Niesen, Dysphonie.

Selten: Laryngitis.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Durchfall, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Zunahme des Appetits, Pharyngitis.

Gelegentlich: Störungen des Geschmackempfindens, Flatulenz, Gastritis, Verstopfung, Zahnschmerzen.

Selten: Stomatitis.

Sehr selten: Veränderung des Speichelflusses.

Leber- und Gallenerkrankungen

Sehr selten: Störungen der Leberfunktion (Hepatitis), Lebernekrosen, Ikterus.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Dermatitis, Pruritus, Hitzegefühl, Urtikaria.

Selten: Purpura, trockenes Haar, trockene Haut, Lichtempfindlichkeit.

Sehr selten: Alopezie, Erythema multiforme.

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Gelegentlich: Arthralgie, Asthenie, Rückenschmerzen.

Selten: Beinkrämpfe.

Sehr selten: Myalgie.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Gelegentlich: Veränderungen des Wasserlassens.

Sehr selten: Verfärbung des Urins.

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Gelegentlich: Dysmenorrhoe.

Selten: Impotenz, Libidoverlust, Menorrhagia.

Sehr selten: Vaginitis, Gynäkomastie.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig: Müdigkeit.

Gelegentlich: Fieber, Unwohlsein.

Selten: Wallungen.

Sehr selten: Schüttelfrost.

Überdosierung

Nach Überdosierungen von Loratadin (40–180 mg, entsprechend 4–18 Loratadin Sandoz Tabletten) wurde über Schläfrigkeit, Tachykardie und Kopfschmerzen berichtet.

Therapie: Standardmassnahmen sind in Betracht zu ziehen, um im Magen verbliebenes Arzneimittel zu entfernen, z.B. durch Adsorption mit in Wasser suspendierter Aktivkohle. Falls erforderlich, sollte eine Magenspülung durchgeführt werden. Als Spülflüssigkeit sollte physiologische Kochsalzlösung verwendet werden, insbesondere bei Kindern.

Bei Erwachsenen kann auch Leitungswasser benutzt werden; jedoch sollte möglichst viel von der verabreichten Menge vor der nächsten Instillation wieder entfernt werden.

Salinische Abführmittel verzögern durch Osmose die Wasserresorption im Darm und eignen sich somit zu einer schnellen Verdünnung des Darminhalts. Loratadin ist nicht in nennenswertem Ausmass durch Hämodialyse aus dem Blut entfernbar. Wie weit Loratadin durch Peritonealdialyse eliminiert werden kann, ist nicht bekannt. Nach der Notfallbehandlung sollte der Patient noch einige Zeit unter medizinischer Aufsicht bleiben.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R06AX13

Wirkungsmechanismus

Loratadin ist ein oral wirksames, nicht sedierendes Antiallergikum mit Langzeitwirkung. Es ist ein spezifischer H₁-Rezeptor-Antagonist ohne zentrale, anticholinergische Begleitwirkungen, da es die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert. Die Antihistaminwirkung setzt nach 1–2 Stunden ein und dauert für mehrere Stunden an. Eine Einmaldosierung pro Tag genügt, um allergische Symptome unter Kontrolle zu halten.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe wird Loratadin schnell und vollständig resorbiert. Es unterliegt dabei einem ausgedehnten First-Pass-Effekt und wird nahezu vollständig metabolisiert. Hauptmetabolit ist das Descarboethoxyloratadin (DCL, Desloratadin), das selbst H₁-antagonistische Aktivität besitzt.

Bioäquivalenz liess sich nur bezüglich des aktiven Metaboliten nachweisen, nicht aber bezüglich der Muttersubstanz.

Für die Muttersubstanz Loratadin wurden nach Einmalgabe von 10 mg folgende pharmakokinetischen Parameter gemessen.

Für den aktiven Hauptmetaboliten Descarboethoxyloratadin (DCL, Desloratadin) wurden nach Einmalgabe von 10 mg Loratadin folgende Parameter gemessen.

Nach Mehrfachgabe von 1× täglich 10 mg Loratadin als Tablette über 10 Tage waren die Plasmakonzentrationen von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten am 5. Tag im Steady-State. Nach T_max von 1,3 Stunden wurden C_max für Loratadin von 3,8 ng/ml gemessen. Nach T_max von 2,4 Stunden wurden C_max für den aktiven Metaboliten von 4,6 ng/ml gemessen. Die AUC-Werte betrugen für Loratadin 10,9 und für den aktiven Metaboliten 73,4 ng × h/ml.

Der Effekt der Nahrungsaufnahme auf das pharmakokinetische Profil von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten wird als klinisch nicht signifikant angesehen. Eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die maximalen Plasmakonzentrationen um 1 Stunde verzögern.

Distribution

Loratadin ist zu 97–99% an Plasmaproteine gebunden, der aktive Hauptmetabolit DCL (Desloratadin) zu 73–76%.

Loratadin und sein aktiver Metabolit werden in die Muttermilch ausgeschieden. Die Konzentrationen in der Muttermilch sind dabei ähnlich den Plasmakonzentrationen.

Metabolismus

Loratadin wird nahezu vollständig metabolisiert, wobei die Cytochrom-P450-Isoenzyme 3A4 und 2D6 als beteiligt identifiziert wurden (s. auch unter «Interaktionen»).

Elimination

Die durchschnittliche Plasmahalbwertszeit bei normalen Probanden betrug 8,4 Stunden (3–20 Std.) für Loratadin und 28 Stunden (8,8–92 Std.) für den Hauptmetaboliten DCL (Desloratadin). Ungefähr 40% der Dosis wird innerhalb 10 Tagen über den Urin und 42% über die Faeces ausgeschieden und das hauptsächlich in Form von konjugierten Metaboliten. Ungefähr 27% der Dosis werden im Urin innerhalb der ersten 24 Stunden ausgeschieden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Geriatrie: Bei gesunden Personen im Alter von 66 bis 78 Jahren waren die Werte für AUC und C_max für Loratadin und den aktiven Metaboliten DCL (Desloratadin) ungefähr 50% höher als bei jüngeren gesunden Personen.

Niereninsuffizienz: Bei Patienten mit chronischer Nierenschädigung (Creatinin-Clearance ≤30 ml/min) sind die Werte für AUC und C_max für Loratadin um ungefähr 73% erhöht und für den aktiven Metaboliten DCL (Desloratadin) um ungefähr 120% erhöht verglichen mit den jeweiligen Werten bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die Eliminationshalbwertszeiten unterscheiden sich mit 7,6 Stunden für Loratadin und 23,9 Stunden für den aktiven Metaboliten nicht signifikant.

Hämodialyse: Eine Hämodialyse hat keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Loratadin oder den aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.

Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit chronischer, durch Alkohol verursachter Lebererkrankung waren die Werte für AUC und C_max für Loratadin verdoppelt, während das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten nicht signifikant verändert war im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion. Die Eliminationshalbwertszeiten betrugen 24 Stunden für Loratadin und 37 Stunden für den aktiven Metaboliten und erhöhten sich mit zunehmender Schwere der Lebererkrankung (Dosisanpassung siehe unter «Dosierung/Anwendung»).

Präklinische Daten

In Studien zur Reproduktionstoxizität wurde keine teratogene Wirkung beschrieben. Bei Ratten jedoch zeigten sich bei Plasmaspiegeln (AUC) die 10-mal höher waren als die mit therapeutischen Dosen erzielten, ein verlängerter Geburtsverlauf und eine verminderte Lebensfähigkeit der Nachkommen.

Das kanzerogene Potenzial von Desloratadin wurde in einer Studie mit Mäusen untersucht. In einer 2-Jahres Studie mit Ratten wurde Loratadin in der Dosierung bis zu 25 mg/kg/Tag in Futter verabreicht. Das entspricht ungefähr einer 30-fach grösseren AUC Belastung mit Desloratadin und Desloratadinmetaboliten als der beim Menschen empfohlenen Tagesdosis. Eine signifikant höhere Inzidenz von hepatozellulären Tumoren (Adenome und Karzinome) wurde bei männlichen Tieren beobachtet, die 10 mg/kg/Tag erhielten, sowie bei männlichen und weiblichen Tieren, die 25 mg/kg/Tag Loratadin erhielten. Die angenommene Desloratadin und Loratadinmetaboliten Belastung bei Ratten, die 10 mg/kg/Tag erhielten, entsprach ungefähr einer 7 mal grösseren AUC als der beim Menschen mit der empfohlenen Tagesdosis. Die klinische Signifikanz dieser Beobachtungen während einer Langzeitanwendung von Loratadin ist nicht bekannt.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Wird ein Allergie-Test durchgeführt, sollte die Loratadin Sandoz-Therapie 48 Stunden vor der Durchführung des Tests unterbrochen werden, da die Verabreichung von Antihistaminika die positiven Reaktionen verhindern oder abschwächen können.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

In der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15–25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

56870 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Sandoz Pharmaceuticals AG, Risch; Domizil: Rotkreuz.

Stand der Information

Januar 2017.

Composition

Principe actif: Loratadinum.

Excipients: Excipiens pro compresso.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Loratadine Sandoz comprimés: 10 mg.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement prophylactique et symptomatique du rhume des foins, rhinite allergique chronique, conjonctivite allergique et urticaire chronique.

Posologie/Mode d’emploi

Adolescents dès 12 ans et adultes

1 comprimé de Loratadine Sandoz 1 fois par jour.

Prendre les comprimés sans les croquer avec un peu de liquide.

Pour un effet rapide, Loratadine Sandoz doit se prendre à jeun. Si Loratadine Sandoz est pris avec un repas, sa résorption dans le sang peut être un peu ralentie, ce qui n'influence cependant en rien son efficacité.

Instructions spéciales pour le dosage

Une dose plus faible est recommandée chez des patients souffrant d'une hépatopathie, soit 10 mg de loratadine (1 comprimé de Loratadine Sandoz) tous les deux jours.

Contre-indications

Loratadine Sandoz est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au principe actif ou à l'un des composants de ce médicament.

Les expériences cliniques avec les comprimés de Loratadine Sandoz font défaut chez l'enfant de moins de 12 ans.

Mises en garde et précautions

Utiliser Loratadine Sandoz avec prudence en cas d'administration simultanée avec d'autres médicaments métabolisés par le foie, surtout si les isoenzymes 3A4 et 2D6 du cytochrome P450 hépatique participent à leur métabolisation (v. également sous «Interactions»).

Interactions

L'effet sédatif de l'alcool et la réduction des capacités qu'il entraîne ne sont pas potentialisés par Loratadine Sandoz. Aucune interaction n'a été non plus décelée avec le diazépam.

De manière générale, Loratadine Sandoz doit être utilisé avec prudence en même temps que d'autres médicaments métabolisés par le foie.

Loratadine Sandoz subit un métabolisme de premier passage pratiquement total, dans lequel interviennent les isoenzymes 3A4 (CYP3A4) et 2D6 (CYP2D6) du cytochrome P450. Des interactions pharmacocinétiques avec les médicaments également métabolisés par ces enzymes sont donc probables.

Des études d'interactions avec deux inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, érythromycine) et un inhibiteur du CYP2D6 (cimétidine) sont actuellement terminées.

Ces études d'interactions entre la loratadine et le kétoconazole, l'érythromycine et la cimétidine ont montré dans les trois cas, après 10 jours d'administration simultanée, des concentrations plasmatiques plus élevées de loratadine, mais sans modification notable des paramètres de laboratoire clinique, des fonctions vitales ou de l'ECG.

Grossesse/Allaitement

Les expérimentations animales n'ont montré aucun indice de tératogénicité à des expositions allant jusqu'à 75 fois la dose normale. Chez la femme, la sécurité d'emploi de la substance au cours de la grossesse n'est pas démontrée. Comme pour les autres médicaments, l'administration de la loratadine n'est pas conseillée durant la grossesse. On ne s'attend à aucun effet tératogène en cas de prise par inadvertance du médicament pendant la grossesse, mais, par mesure de prudence, le traitement sera malgré tout immédiatement interrompu.

La prise de Loratadine Sandoz pendant l'allaitement n'est pas indiquée, car la loratadine passe dans le lait maternel.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucun effet sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines n'a été observé dans les études réalisées à ce jour.

Effets indésirables

«Très fréquent» (≥1/10), «fréquent» (<1/10, ≥1/100), «occasionnel» (<1/100, ≥1/1000), «rare» (<1/1000, ≥1/10'000), «très rare» (<1/10'000).

Affections du système immunitaire

Rare: Anaphylaxie (réaction allergique), aggravation de l'allergie.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Très rare: Amaigrissement.

Affections psychiatriques

Occasionnel: Agitation, états anxieux, confusion, dépression.

Rare: Amnésie, anorexie, difficultés de concentration.

Très rare: Hallucinations.

Affections du système nerveux

Très fréquent: Céphalées (12%).

Fréquent: Vertiges, obnubilation, nausées.

Occasionnels: Migraine, nervosité, transpiration profuse, soif, vomissements, paresthésies.

Rare: Hyperkinésie, hypoesthésie, tremblements.

Très rare: Convulsion.

Affections oculaires

Occasionnel: Conjonctivite, douleurs oculaires.

Rare: Vision floue, modification de l'écoulement lacrymal.

Très rare: Blépharospasme.

Affections de l'oreille et du labyrinthe

Occasionnel: Otalgies, acouphènes.

Affections cardiaques

Occasionnel: Douleurs thoraciques, hypertension, palpitations.

Rare: Hémoptysie, hypotension, oedèmes, syncope, tachycardie.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Fréquent: Toux, épistaxis, rhinite, infections des voies aériennes supérieures.

Occasionnel: Bronchite, bronchospasme, nez sec/bouché, dyspnée, sinusite, éternuements, dysphonie.

Rare: Laryngite.

Affections gastro-intestinales

Fréquent: Diarrhée, sécheresse de la bouche, dyspepsie, augmentation de l'appétit, pharyngite.

Occasionnel: Dysgueusie, flatulence, gastrite, constipation, douleurs dentaires.

Rare: Stomatite.

Très rare: Modification de la salivation.

Affections hépatobiliaires

Très rare: Troubles de la fonction hépatique (hépatite), nécroses hépatiques, ictère.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Occasionnel: Dermatite, prurit, bouffée congestive, urticaire.

Rare: Purpura, cheveux secs, peau sèche, photosensibilité.

Très rare: Alopécie, érythème multiforme.

Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Occasionnel: Arthralgies, asthénie, douleurs dorsolombaires.

Rare: Crampes dans les jambes.

Très rare: Myalgies.

Affections du rein et des voies urinaires

Occasionnel: Troubles mictionnels.

Très rare: Coloration de l'urine.

Affections des organes de reproduction et du sein

Occasionnel: Dysménorrhée.

Rare: Impuissance, perte de la libido, ménorragies.

Très rare: Vaginite, gynécomastie.

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Fréquent: Fatigue.

Occasionnel: Fièvre, malaise.

Rare: Bouffées de chaleur.

Très rare: Frissons.

Surdosage

Une somnolence, une tachycardie et des céphalées ont été rapportées après un surdosage de loratadine (40–180 mg, soit 4–18 comprimés de Loratadine Sandoz).

Traitement: pour évacuer le médicament restant dans l'estomac, il faut envisager le recours aux méthodes de vidange gastrique habituelles, p.ex. l'administration orale d'une préparation de charbon activé en suspension dans l'eau. En cas de besoin, on procédera à un lavage d'estomac à l'aide d'une solution de sérum physiologique, en particulier chez les enfants.

Chez l'adulte, on peut aussi utiliser de l'eau du robinet, mais on évacuera le plus possible de liquide de l'estomac avant de passer à l'instillation suivante.

Les laxatifs salins retardent par leur effet osmotique la résorption d'eau dans l'intestin et se prêtent par conséquent très bien à une dilution rapide du contenu intestinal. L'élimination de la loratadine du sang par hémodialyse est insignifiante. On ne sait pas dans quelle mesure la loratadine est éliminée par la dialyse péritonéale. Après le traitement d'urgence, on maintiendra le patient pendant encore un certain temps sous surveillance médicale.

Propriétés/Effets

Code ATC: R06AX13

Mécanisme d'action

La loratadine est un antiallergique à longue durée d'action, actif par voie orale et non sédatif. C'est un antagoniste spécifique des récepteurs H₁ sans effet secondaire central anticholinergique, car il ne passe guère la barrière hémato-encéphalique. L'effet antihistaminique débute au bout de 1 à 2 heures et dure plusieurs heures. Une seule dose journalière suffit pour maîtriser les symptômes allergiques.

Pharmacocinétique

Absorption

La loratadine est résorbée rapidement et totalement, après administration orale. Elle est soumise à un effet de premier passage important et est pratiquement intégralement métabolisée. Son métabolite principal est la descarbo-éthoxyloratadine (DCL, desloratadine), qui a également une activité anti-H₁.

La bioéquivalence n'a pu être prouvée que par rapport au métabolite actif, mais pas par rapport à la substance mère.

Pour la substance mère, la loratadine, les paramètres pharmacocinétiques suivants ont pu être mesurés après une prise unique de 10 mg.

Pour le principal métabolite actif, la descarbo-éthoxyloratadine (DCL, desloratadine), les paramètres pharmacocinétiques suivants ont pu être mesurés après une prise unique de 10 mg de loratadine.

Après des prises répétées de 10 mg de loratadine 1× par jour pendant 10 jours, sous forme de comprimé, les concentrations plasmatiques de la loratadine et de son métabolite actif ont atteint l'état d'équilibre au 5^e jour. Après un T_max de 1,3 heures, les C_max de loratadine ont été mesurées à 3,8 ng/ml. Après un T_max de 2,4 heures, les C_max de son métabolite actif ont été mesurées à 4,6 ng/ml. Les valeurs de l'AUC pour la loratadine ont été de 10,9 et pour son métabolite actif de 73,4 ng × h/ml.

L'effet de la prise de nourriture sur le profil pharmacocinétique de la loratadine et de son métabolite actif est jugé comme cliniquement non significatif. La prise simultanée de nourriture peut retarder d'environ 1 heure le pic de concentration plasmatique.

Distribution

La loratadine est liée à 97–99% aux protéines plasmatiques et son métabolite actif DCL à 73–76%.

La loratadine et son métabolite actif sont excrétés dans le lait maternel. Leurs concentrations sont identiques dans le lait maternel et le plasma.

Métabolisme

La loratadine est pratiquement intégralement métabolisée, les isoenzymes 3A4 et 2D6 du cytochrome P450 ayant été identifiés comme impliqués dans son métabolisme (v. également sous «Interactions»).

Elimination

Chez des sujets normaux, la demi-vie plasmatique moyenne de la loratadine a été de 8,4 heures en moyenne (3–20 h) et de 28 heures (8,8–92 h) pour son principal métabolite DCL (desloratadine). Environ 40% de la dose est éliminée dans les 10 jours par les urines et 42% par les fèces, et ceci essentiellement sous forme de métabolites conjugués. Environ 27% de la dose est éliminée dans les urines au cours des 24 premières heures.

Cinétique dans des situations cliniques particulières

Gériatrie: chez des personnes de 66 à 78 ans en bonne santé, l'AUC et la C_max de la loratadine et de son métabolite actif DCL (desloratadine) ont été environ 50% plus élevées que chez les personnes plus jeunes en bonne santé.

Insuffisance rénale: chez les patients souffrant d'une insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine ≤30 ml/min), l'AUC et la C_max de la loratadine sont augmentées d'environ 73%, et les mêmes valeurs de son métabolite actif DCL (desloratadine) d'environ 120%, par rapport aux valeurs correspondantes de patients ayant une fonction rénale normale. Les demi-vies d'élimination ne sont par contre pas significativement différentes, à savoir 7,6 heures pour la loratadine et 23,9 heures pour son métabolite actif.

Hémodialyse: l'hémodialyse n'a aucune répercussion sur la pharmacocinétique de la loratadine ou de son métabolite actif chez les patients souffrant d'une insuffisance rénale chronique.

Insuffisance hépatique: chez les patients souffrant d'une hépatopathie alcoolique chronique, l'AUC et la C_max ont doublé pour la loratadine, alors que le profil pharmacocinétique de son métabolite actif n'a pas été significativement modifié par rapport aux patients ayant une fonction hépatique normale. Les demi-vies d'élimination ont été de 24 heures pour la loratadine et 37 heures pour son métabolite actif, et ont augmenté proportionnellement à la gravité de l'hépatopathie (adaptation de la dose, v. sous «Posologie/Mode d'emploi»).

Données précliniques

Aucune action tératogène n'a été décrite dans les études de toxicité de reproduction. Chez le rat toutefois, une évolution plus prolongée de la mise bas et une diminution de la viabilité de la descendance ont été retrouvées à des concentrations plasmatiques (AUC) 10 fois supérieures à celles obtenues avec des doses thérapeutiques.

Le potentiel cancérogène de la desloratadine a été étudié dans une étude chez la souris. Dans une étude d'une durée de 2 ans chez le rat, la loratadine a été administrée dans l'alimentation à une posologie de 25 mg/kg/jour. Ceci correspond environ à une exposition (AUC) à la desloratadine et aux métabolites de la desloratadine, 30 fois supérieure à la dose quotidienne recommandée chez l'être humain. Une incidence significativement accrue de tumeurs hépatocellulaires (adénome et carcinome) a été observée chez les animaux mâles ayant reçu 10 mg/kg/jour, ainsi que chez les animaux mâles et femelles ayant reçu 25 mg/kg/jour de loratadine. L'exposition supposée à la desloratadine et aux métabolites de la loratadine chez des rats ayant reçu 10 mg/kg/jour, a correspondu environ à une AUC 7 fois plus élevée que celle obtenue chez l'être humain avec la dose quotidienne recommandée. On ignore la significativité clinique de ces observations lors d'une utilisation à long terme de la loratadine.

Remarques particulières

Influence sur les méthodes de diagnostic

Si on effectue un test allergique, il faut interrompre le traitement par Loratadine Sandoz 48 heures avant l'exécution du test, car l'administration d'antihistaminique peut empêcher les réactions positives ou les diminuer.

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Remarques concernant le stockage

Conserver dans l'emballage original, à température ambiante (15–25 °C) et hors de la portée des enfants.

Numéro d’autorisation

56870 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Sandoz Pharmaceuticals SA, Risch; domicile: Rotkreuz.

Mise à jour de l’information

Janvier 2017.